Leuprorelin (leuprolide asetat) adalah salah satu jenis obat analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan terkait hormon termasuk kanker prostat lanjut, endometriosis, dan pubertas dini.
Fungsi utama pada hipofisis anterior yaitu menginduksi peningkatan awal sementara pelepasan gonadotropin. Dengan penggunaan lanjutannya, leuprorelin menyebabkan desensitisasi hipofisis dan / atau down-regulasi, yang mengarah ke tingkat sirkulasi gonadotropin dan hormon seks yang tertekan.
Leuprorelin disetujui untuk penggunaannya sebagai obat-obatan di Amerika Serikat pada tahun 1985. Ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia sebagai obat yang paling efektif dan aman.
Leuprorelin dapat digunakan dalam pengobatan kanker hormon-responsif seperti kanker prostat dan kanker payudara. Obat ini juga dapat digunakan untuk kondisi yang tergantung pada estrogen seperti endometriosis atau fibrosis.
Obat ini dapat digunakan untuk pubertas dini pada laki-laki dan perempuan, dan untuk mencegah ovulasi dini dalam siklus stimulasi ovarium terkontrol untuk fertilisasi in vitro.
Farmakologi Leuprolelin
Leuprolelin atau leuprolide asetat Digunakan dalam pengobatan paliatif pada penyakit kanker prostat lanjut. Kandungan Leuprolide adalah agonis hormon luteinizing yang menghasilkan penekanan steroidogenesis testis atau folikel.
Leuprolelin berikatan dengan reseptor hormon pelepas gonadotropin dan bertindak sebagai penghambat sekresi gonadotropin yang kuat.
Reseptor GnRH Agonis awalnya menghasilkan stimulasi hormon luteinizing (LH) dan sekresi hormon perangsang folikel (FSH) oleh hipofisis anterior yang pada akhirnya meningkatkan kadar estradiol serum dan testosteron melalui fisiologi normal sumbu hipotalamus- hipofisis- gonad.
Terjadi penurunan reseptor GnRH hipofisis setelah beberapa minggu terapi leuprorelin terus menerus. Penurunan regulasi aktivitas reseptor GnRH yang semakin berlarut ini merupakan tujuan terapi leuprorelin yang ditargetkan dan pada akhirnya menghasilkan penurunan sekresi LH dan FSH, yang mengarah ke hipogonadisme dan dengan demikian menimbulkan penurunan dramatis pada kadar estradiol dan testosteron tanpa memandang jenis kelamin.
Manfaat obat Leuprolelin
Kanker prostat
Kanker prostat adalah salah satu jenis kanker yang paling ditakuti kaum pria. Penyakit ini menyerang kelenjar besar pada sistem reproduksi pria. Sel kanker pada organ prostat dapat dengan cepat menyebar ke bagian tubuhs eperti kelenjar limfe dan tulang. Faktor resiko dari timbulnya kanker ini antara lain:
- Pria usia lebih dari 50 tahun
- Adanya Riwayat keluarga
- Pola makan yang tidak sehat
- Gangguan hormon
Gejala kanker prostat antara lain:
- Pancaran air kencing yang lemah
- Sulit untuk memulai kencing
- Terdapat darah atau cairan mani pada urin
- Nyeri saat kencing
- Nyeri saat ejakulasi
- Impotensi
Kanker payudara
Kanker payudara menjadi salah satu kanker yang sangat membahayakan kaum wanita. Sekitar 1 dari 10 wanita pengidap kanker menderita kanker payudara dan beresiko menimbulkan kematian apabila tidak ditangani segera.
Kanker bisa terbentuk melalui jaringan di payudara atau di kelenjar sekitar payudara dan secara perlahan membesar hingga dapat menyebar ke jaringan tubuh lainnya.
Gejala yang ditimbulkan adanya teraba benjolan yang keras dan tidak rata serta berukuran 1 hingga 2 sentimeter yang dapat bertambah besar. Bentuk payudara semakin lama menjadi tidak simetris yang diikuti dengan rasa sakit di sekitar payudara hingga puting susu. Payudara menjadi bengkak dan terkadang keluar cairan bening atau warna kecokelatan dari puting susu.
Efek samping obat Leuprorelin
Efek samping yang dapat ditimbulkan selama pemberian terapi leuprolelin antara lain:
- Rasa panas pada kulit
- Suasana hati yang tidak stabil
- Sulit tidur
- Sakit kepala
- Rasa sakit di tempat suntikan
- Gula darah tinggi
- Reaksi alergi
- Masalah dengan kelenjar hipofisis
Efek samping lainnya yang sering terjadi yaitu flare tumor. Jadi dokter Anda mungkin memberi Anda jenis obat hormon lain untuk mencegah gejala-gejala tumor flare.
Gejala flare tumor meliputi:
- Peningkatan rasa sakit atau kesulitan buang air kecil
- Sakit tulang
- Sakit punggung
- Darah pada urin
Dosis dan cara pemberian obat Leuprolelin
Obat leuprolelin tersedia dalam bentuk injeksi yang diberikan secara intramuskular dan subkutan. Obat ini tidak boleh diberikan pada ibu hamil dan menyusui dan pada anak-anak usia di bawah 2 tahun.
Sediaan dan dosis obat leuprolelin injeksi pada pasien kanker prostat antara lain:
- 1 mg injeksi subkutan satu kali sehari
- 7,7 mg injeksi imtramuskular sebulan sekali
- 22,5 mg intramuskular 3 bulan sekali
- 30 mg intramuskular 4 bulan sekali
- 45 mg injeksi subkutan setiap 6 bulan sekali
- 65 mg subkutan implan setiap 1 tahun sekali