Siklosporin: Manfaat, Dosis, & Efek Samping

Siklosporin obat apa?

Cyclosporine atau Siklosporin adalah obat dari jenis imunosupresan atau penekan sistem kekebalan tubuh. Kemampuannya ini dapat membuat tubuh lebih mudah menerima zat atau senyawa lain dari luar tubuh tanpa melakukan perlawanan dengan mengerahkan sistem imun, sehingga obat ini dapat digunakan untuk mencegah terjadinya penolakan organ pada pasien transplantasi organ jantung, hati atau ginjal.

Kemampuan siklosporin dalam menekan sistem imun juga digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit yang diakibatkan oleh terlalu aktifnya sistem imun seperti psoriasis dan dermatitis atopik.

Siklosporin tergolong obat keras dengan efek sampingnya yang bisa sangat serius seperti menyebabkan kerusakan pada ginjal dan hati. Kemampuan obat ini menekan sistem kekebalan tubuh berdampak negatif terhadap kemampuan tubuh menghadapi infeksi yang menyerang. Oleh karena itu gunakan obat ini hanya jika dianjurkan oleh dokter.

Ikhtisar Obat Siklosporin

Mekanisme Kerja

Siklosporin merupakan senyawa yang diekstrak dari jamur tanah yang memiliki kemampuan imunosupresan kuat yang spesifik mempengaruhi sel T (limfosit T). Senyawa ini akan menghambat aktivasi kalsineurin yang bertugas mengaktifkan sel T.

Selain itu senyawa ini juga menghambat produksi interleukin-2 yang merupakan protein yang mengatur aktivitas sel darah putih (leukosit dan limposit) yang menjadi kunci dalam sistem kekebalan tubuh. Interleukin-2 atau IL-2 inilah yang akan merespon jika ada infeksi bakteri di tubuh, dan memisahkan zat asing dan komponen tubuh.

Oleh karena itu dengan menekan produksi IL-2 penolakan terhadap organ implan atau zat asing dapat dicegah sehingga organ tersebut bisa tumbuh menyatu dengan tubuh.

Indikasi atau Kegunaan Siklosporin

Berdasarkan mekanisme kerjanya siklosporin dapat digunakan untuk mengatasi beberapa kondisi penyakit berikut ini:

• Pencegahan terhadap kemungkinan penolakan sistem imun tubuh terhadap organ yang baru diimplan pada pasien transplantasi jantung, hati dan ginjal.
• Mengobati psoriasis dan dermatitis atopik parah yang disebabkan sistem imun yang terlalu aktif.
• Mengobati arthritis reumathoid aktif yang sudah parah dan tidak merespon lagi pada pengobatan dengan methotrexate. Terkadang juga dikombinasikan dengan methotrexate untuk menggandakan kemampuannya.
• Mengobati sindrom nefrotik pada dewasa dan anak-anak.
• Pencegahan terhadap penolakan implan sumsung tulang belakang.

Kontraindikasi

Tidak semua orang boleh menggunakan obat ini, orang yang diketahui memiliki kondisi di bawah ini tidak boleh menggunakannya:

• Orang yang memiliki riwayat hipesensitifitas atau alergi terhadap kandungan siklosporin.
• Penderita kanker, karena obat ini akan membuat tubuh jadi lebih rentan terhadap penyebaran kanker saat sistem imun sedang ditekan.
• Penderita arthritis rheumatoid yang memiliki masalah pada ginjalnya dan hipertensi yang tidak terkontrol.
• Penderita psoriasis yang sedang diterapi menggunakan PUVA, UVB, methotrexan atau obat imunosupresan lainnya serta sedang menjalani terapi tar dan radiasi.
• Sedang menyusui.

Dosis Siklosporin dan Cara Penggunaan

Siklosporin tersedia dalam bentuk sediaan dan kekuatan dosis berikut:

• Tablet: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
• Cairan injeksi: 50 mg/ml, 100 mg/ml

Dosis tepat penggunaan siklosporin adalah yang dianjurkan oleh dokter Anda dengan sebelumnya sudah memeriksa kondisi penyakit dan kesehatan tubuh Anda.

Adapun dosis yang lazim digunakan adalah sebagai berikut:

Dosis sikosporin untuk transplantasi organ

• Dosis dewasa:
  • Obat tablet: pemberian awal, 10-15 mg/kg/hari. Dimulai dari 4-12 hari sebelum proses transplantasi dan dilanjutkan hingga 1-2 minggu setelahnya. Dosis perawatan: 2-6 mg/kgBB per hari. Gunakan dosis terendah jika siklosporin harus dikombinasikan dengan obat dari jenis imunosupresan lainnya.
  • Obat injeksi: Pemberian awal, 5-6 mg/kgBB per hari dalam dosis tunggal, dosis infus selama 2-6 jam. Gantikan dengan obat oral sesegera mungkin jika kondisi membaik.

Dosis siklosporin untuk mengobati prosiasis dan dermatitis atopik

• Dosis dewasa: pemberian awal, 2,5 mg/kgBB per hari dibagi dalam 2 dosis. Turunkan ke dosis yang paling rendah jika sudah diperbolehkan. Hentikan penggunaan jika tidak ada perubahan kondisi ke arah kesembuhan setelah penggunaan selama 6 minggu. Maksimal penggunaan harian: 5 mg/kgBB/hari.

Dosis siklosporin untuk mengobati arthritis rheumatoid

• Dosis dewasa: 2,5 mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis. Pengobatan harus diteruskan hingga 6-8 minggu. Jika responnya kurang baik, penambahan dosis berkala bisa dilakukan. Maksimal penggunaan per hari: 4 mg/kg Berat badan.

Dosis siklosporin untuk sindorm nefrotik

• Dosis dewasa: 5 mg/kg per hari, dibagi dalam 2 dosis.
• Dosis anak-anak: 6 mg/kg per hari, dibagi dalam 2 dosis.

Petunjuk Penggunaan:

• Gunakanlah obat ini setelah atau sebelum makan dan dianjurkan untuk banyak minum air putih setelahnya. Hindari konsumsi jus grapefruit saat mengonsumsi obat ini.
• Selalu ikuti anjuran dokter atau petunjuk penggunaan yang tertera pada kemasan sebelum mulai mengonsumsinya.
• Gunakanlah antara satu dosis dengan dosis lainnya pada jarak jam yang sama, misalkan dua kali sehari berarti per 12 jam, tiga kali sehari berarti per 6-8 jam. Oleh sebab itu, untuk memudahkan usahakan untuk mengonsumsinya pada jam yang sama setiap hari.
• Apabila ada dosis yang terlewat akibat lupa, maka ketika ingat dianjurkan untuk segera meminumnya apabila dosis berikutnya masih lama sekitar 5 jam atau lebih. Jika sudah dekat jam minum, lewatkan saja dosis sebelumnya dah mulai melanjutkan lagi dosis selanjutnya. Tidak boleh menggandakan dosis siklosporin pada jadwal minum berikutnya sebagai ganti untuk dosis yang terlewat.

Efek Samping Siklosporin

Seperti halnya obat-obatan lainnya yang memiliki efek samping disamping fungsi utamanya, siklosporin juga demikian. Beberapa efek samping mungkin muncul, namun sebagian dari efek itu umumnya dapat hilang setelah penghentian penggunaan obat. Sebagian lagi terkadang butuh bantuan medis untuk mengatasinya. Berikut ini beberapa efek samping yang perlu diperhatikan:

• Nyeri pada lambung dan perut.
• penglihatan kabur.
• Nyeri punggung.
• Nyeri dada.
• Retensi urin dan urin berwarna lebih gelap.
• Kehilangan nafsu makan.
• Pusing.
• Demam.
• Kantuk.
• Detak jantung tidak normal.
• Ruam kulit.
• Tremor pada tangan dan kaki.
• Hipertensi.
• Hepatotoksisitas (kerusakan hati akibat zat kimia).
• Neprotoksisitasas (kerusakan ginjal akibat zat kimia).
• Jerawat dan edema pada wajah.
• Pembengkakan pada kaki.
• Kulit dan mata kekuningan.

Efek Overdosis Siklosporin

Penggunaan berlebihan dengan dosis tinggi dan jangka waktu lama dapat meningkatkan risiko overdosis. Jika terjadi gejala pusing, muntah yang parah, takikardia, kesulitan bernafas hingga kehilangan kesadaran segera hubungi kegawatdaruratan medis untuk mendapatkan pertolongan yang tepat.

Peringatan dan Perhatian

Sebelum dan selama menggunakan obat ini, harap perhatikan hal-hal dibawah ini:

• Konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda jika memiliki riwayat hipersensitifitas atau alergi terhadap kandungan siklosporin.
• Obat ini dapat menyebakan keracunan pada hati dan ginjal, untuk itu penggunaannya harus sangat diperhatikan. Cek berkala konsentrasi kreatinin dan BUN (blood urea nitrogen) sebaiknya dilakukan untuk memantau kondisi ginjal dan hati.
• Penggunaan pada lansia harus dalam pengawasan tim medis terutama lansia yang sudah mengalami penurunan fungsi ginjal dan hati.
• Hati-hati penggunaan obat ini pada orang yang sedang atau memiliki riwayat hiperkalemia dan hiperurisemia.
• Obat ini dapat menyebabkan kantuk, untuk itu hindari mengendarai kendaraan atau menggunakan alat berat yang menuntut konsentrasi tinggi.

Kehamilan dan Menyusui

Bolehkah siklosporin untuk ibu hamil dan menyusui?

• Siklosporin masuk dalam ketegori C untuk obat ibu hamil menurut FDA. Hal ini berarti studi penggunaan obat ini pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau efek samping lainnya) dan belum ada studi terkontrol pada wanita, atau studi terhadap wanita dan binatang percobaan tidak dapat dilakukan. Oleh karena itu sebaiknya penggunaannya hanya jika sangat dibutuhkan saja dan manfaatnya lebih besar dari efek samping yang ditimbulkan.
• Siklosporin diketahui dapat terekstraksi ke dalam ASI ibu menyusui dan dapat keluar bersama ASI yang dikonsumsi bayi. Untuk itu konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menggunakan obat ini saat sedang menyusui.

Interaksi Obat

Potensi interaksi obat terjadi ketika digunakan bersamaan dengan obat lain sehingga dapat mengubah cara kerja obat. Sebagai akibatnya, risiko efek samping dapat meningkat, obat tidak bekerja, atau bahkan menimbulkan efek beracun yang membahayakan tubuh. Oleh sebab itu, penting untuk mengetahui obat apa saja yang Anda konsumsi dan beritahukan kepada dokter.

Beberapa jenis obat diketahui dapat berinteraksi dengan siklosporin, diantaranya yaitu:

• Penggunaan bersamaan dengan sulfametoxazole dapat menyebabkan turunnya level siklosporin dalam darah dan dapat menyebabkan turunnya efektifitasnya. Penyesuaian dosis mungkin akan dilakukan.
• Penggunaan obat ini bersamaan dengan atorvastatin dapat menyebabkan naiknya konsentrasi atorvastatin dalam darah sehingga dapat meningkatkan risiko efek sampingnya yang dapat memicu kerusakan hati dan menyebabkan rabdomiolisis, meskipun kondisi ini jarang terjadi.
• Penggunaan bersaaman dengan obat tacrolimus dapat menyebabkan masalah serius pada ginjal.
• Penggunaan bersamaan dengan ketokonazole dapat menyebabkan naiknya konsentrasi siklosporin dalam darah. Penyesuaian dosis dan pengaturan jadwal minum obat mungkin perlu dilakukan.
• Penggunaan siklosporin bersamaan dengan omeprazole dapat meningkatkan risiko terjadinya hipomagnesemia. Penyesuaian dosis dan pengawasan oleh tim medis mungkin perlu dilakukan.
• Penggunaan siklosporin bersamaan dengan aspirin dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal.