Tolcapone digunakan dalam kombinasi dengan carbidopa dan levodopa untuk mengobati gejala penyakit Parkinson. Penyakit Parkinson memiliki gejala-gejala seperti kejang otot, kekakuan dan kordinasi otot yang buruk.
Pengobatan standar penyakit Parkinson adalah terapi dopamin yang biasanya diberikan menggunakan obat levodopa atau carbidopa.
Biasanya tolcapone diberikan untuk orang-orang yang sudah menggunakan carbidopa dan levodopa tetapi gejalanya gagal atau kurang merespons pada terapi-terapi menggunakan obat-obatan tersebut.
Mengenai Tolcapone
Golongan:
Obat resep
Kemasan:
Tablet
Kandungan:
Obat antiparkinson
Bagaimana Tolcapone bekerja?
Seperti halnya carbidopa dan levodopa, obat Ini adalah obat dopaminergik - atau dengan kata lain obat ini yang mempromosikan aktivitas neurotransmitter dopamin, yang membantu mengatur pergerakan.
Levodopa mengurangi gejala Parkinson dengan meningkatkan kadar dopamin di otak.
Tolcapone bekerja dengan cara meningkatkan efektivitas levodopa. Mekanisme Ini dilakukan dengan cara menjaga levodopa dalam darah daripada membiarkannya diubah menjadi metabolit 3-OMD oleh catechol-O-methyl transferase (COMT).
Metabolit adalah zat yang diproduksi sebagai hasil metabolisme, atau konversi makanan menjadi energi. Dan 3-OMD, atau 3-metoksi-4-hidorcy-L-fenilalanin, adalah salah satu metabolit utama levodopa.
Cara Tolcapone menyimpan levodopa dalam darah adalah dengan memblokir enzim bernama catechol-O-methyl transferase (COMT) yang bertanggung jawab untuk memecah levodopa sebelum mencapai otak.
Para ilmuwan telah mengaitkan level 3-OMD dalam darah yang tinggi dengan levodopa yang kurang efektif daripada mengurangi gejala Parkinson.
Para ahli menambahkan bahwa Tolcapone menggandakan jumlah levodopa dalam darah yang dapat digunakan untuk memerangi Parkinson.
Berapa dosis dan bagaimana cara penggunaan obat ini?
Tolcapone tersedia dalam sediaan tablet 100 mg. Diminum 3 kali sehari. Pada kondisi tertentu, dosis bisa dinaikan hingga 200 mg. Penggunaan Tolcapone harus disertai dengan resep dokter.
Jika pengobatan dengan Tolcapone menggunakan dosis 200 mg setelah total 3 minggu pengobatan tidak menunjukan hasil yang signifikan, penggunaan Tolcapone harus dihentikan.
Tolcapone harus digunakan dalam kombinasi dengan carbidopa dan levodopa. Obat ini harus diminum tiga kali sehari, dengan dosis pertama diminum dengan carbidopa dan levodopa. Dosis kedua Tolcapone harus diambil enam jam kemudian, dan dosis ketiga 12 jam kemudian.
Obat ini dapat menyebabkan kerusakan hati, sehingga tes darah rutin diperlukan untuk memantau fungsi hati. Penggunaan obat ini harus dilakukan setiap dua hingga empat minggu dalam enam bulan pertama perawatan.
Berhenti mengkonsumsi Tolcapone dapat menyebabkan gejala penarikan, sehingga penggunaan obat ini tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba.
Efek sampingnya dari obat Tolcapone
Dalam studi awal efek samping tolcapone yang paling sering adalah diskinesia (gangguan kordinasi gereakan), mual, gangguan tidur, distonia (kelemahan pada otot), hipotensi ortostatik, diare, pusing, dan halusinasi .
Ada juga laporan mengenai vitiligo progresif pada pasien berusia 50 tahun yang menggunakan tolcapone 300 mg / hari dalam kombinasi dengan co-careldopa; lesi depigmentasi (bercak putih pada vitiligo) pertama muncul seminggu setelah memulai obat,
Penulis berspekulasi bahwa peningkatan konsentrasi dopamin mungkin telah mengganggu sintesis melanin yang bertanggung jawab dalam mengatur pigmen warna kulit.
Namun, selama uji klinis peningkatan enzim hati merupakan suatu hal yang perlu diperhatikan. Karena efek samping Tolcapone pada enzym hati ini lah yang menyebabkan otoritas kesehatan menarik tolcapone dari sebagian besar negara Eropa setelah keputusan EMEA pada November 1998.
Sebuah tinjauan sebelumnya, menyatakan bahwa penarikan tolcapone memang sangat berbahaya, oleh karenanya, jika seseorang menggunakan obat ini, pengurangan dosis sebelum berhenti sepenuhnya perlu dilakukan secara bertahap. Oleh karena itu, para ahli telah menyarankan bahwa obat ini dapat digunakan dengan aman asalkan fungsi hati dipantau secara ketat dalam 6 bulan pertama terapi.
Beberapa ahli saraf percaya bahwa penggunaan Tolcapone dengan mempertimbangkan efeknya yang merusak hati masih masuk akal karena mereka menganggap tolcapone sebagai obat yang unggul untuk digunakan sebagai inhibitor COMT lainnya dan tambahan yang berguna untuk opsi terapi dalam pengelolaan penyakit Parkinson.
Interaksi Obat
Menggunakan obat ini dengan salah satu obat-obatan berikut biasanya tidak dianjurkan, tapi mungkin diperlukan dalam beberapa kasus. Jika kedua obat ini diresepkan bersamaan, dokter Anda dapat mengubah dosis atau mengatur seberapa sering Anda menggunakan salah satu atau kedua obat.
- Iproniazid
- Isocarboxazid
- Linezolid
- Nialamide
- Pargyline
- Phenelzine
- Procarbazine
- Tranylcypromine